Penerangan Produk Metotreksat CAS#59‑05‑2
Metotreksat ialah agen antitumor poten yang ditunjukkan untuk pengurusan leukemia limfoblastik akut, limfoma, mol hidatidiform malignan, koriokarsinoma, karsinoma sel skuamosa, karsinoma paru-paru, karsinoma serviks dan karsinoma payudara, serta osteosarkoma.
Selepas pemberian oral, kira-kira 90% daripada sebatian induk diekskresikan melalui air kencing dalam masa 12 jam, dan 7‑hidroksimetotreksat merupakan metabolit utamanya.
Nilai LD50 intravena metotreksat dalam model tikus ialah 14 mg/kg.
Parameter Produk Metotreksat CAS#59-05-2
Ketumpatan | 1.536 |
Takat lebur | 195℃ |
Takat didih | 561.26°C (anggaran kasar) |
Indeks biasan | 1.6910 (anggaran) |
Titik kilat | 11℃ |
Kualiti Tepat | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Keterlarutan | H2O: tidak larut |
Penampilan | serbuk hablur kuning |
Penyimpanan | Simpan pada -20°C. Higroskopik. Peka cahaya. |
Warna/Bentuk | Pepejal kuning pucat hingga kuning keperangan |
Penguraian | Apabila dipanaskan hingga terurai, ia mengeluarkan wasap toksik termasuk /nitrogen oksida/. |
pKa | pKa 3.04/4.99(H2O,t =25,I=0.0025) (Tidak pasti) |
Keterlarutan Air | Tidak larut. |
Sifat Spektrum | Putaran optik spesifik: 20.4 + atau - 0.6 darjah pada 21 darjah C/589 D (kepekatan dengan 0.1 N natrium hidroksida) penyerapan maksimum: 243nm, A1= 388;307 nm, A1 = 475 (dalam 0.1 n hidrogen klorida). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (dalam 0.1 N natrium hidroksida)UV maks (0.1N HCl) 244, 307 nm; UV maks (0.1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
Kestabilan | Stabil, tetapi peka cahaya dan higroskopik. Tidak serasi dengan asid kuat, agen pengoksidaan kuat. Simpan pada -15C atau ke bawah. |
Suhu penyimpanan | −20°C |
Aplikasi Produk Metotreksat CAS#59‑05‑2
Rawatan Leukemia: Dos harian mewakili pendekatan terapeutik konvensional. Pesakit dewasa biasanya menerima dos oral harian antara 2.5‑10 mg, dengan jumlah dos kumulatif 50‑150 mg, manakala pesakit pediatrik mengambil 1.25‑5 mg setiap hari. Amalan klinikal kontemporari lebih menyukai rejimen dos tinggi berselang, diberikan sama ada secara oral atau intramuskular dua kali seminggu pada 0.25‑0.75 mg/kg setiap dos; jumlah standard setiap dos untuk orang dewasa berada dalam julat 20‑25 mg. Untuk pemberian intratekal, orang dewasa diberi dos 10‑15 mg setiap pemberian, manakala kanak-kanak menerima 6‑12 mg disesuaikan mengikut umur. Terapi biasanya diberikan sekali sehari selama tiga hari berturut-turut, dan kitaran diulang setiap 4‑8 minggu untuk tujuan penyelenggaraan atau profilaksis.
Koriokarsinoma: Pesakit dewasa biasanya menerima 10‑30 mg melalui laluan oral atau intramuskular sekali sehari selama lima hari berturut-turut. Kitaran rawatan boleh diulang berdasarkan respons terapeutik individu pesakit.
Tumor Pejal: Infusi intra-arteri berterusan ialah modaliti pilihan, dipasangkan dengan suntikan intramuskular leukovorin (CF) berselang. Dos rutin terdiri daripada 25‑50 mg sehari metotreksat, bersama 6‑9 mg CF diberikan secara intramuskular setiap 4‑6 jam.
Osteosarkoma: Metotreksat dos tinggi digabungkan dengan intervensi penyelamat CF digunakan. Dos umum ialah 3‑20 g/m², dilarutkan dalam 500‑1000 mL larutan glukosa 5% dan diinfuskan secara intravena selama tempoh 4 jam. Penyelamat CF dimulakan 2‑6 jam selepas infusi pada 6‑12 mg diberikan secara intramuskular (atau oral), diulang setiap enam jam untuk tempoh keseluruhan tiga hari. Untuk memudahkan penyingkiran ubat yang cepat, elektrolit dan cecair perlu ditambah pada hari pertama dan pada selang 1‑2 hari selepasnya untuk mengekalkan pengeluaran air kencing harian melebihi 3000 mL dan mencapai pengalkalian air kencing. Pemantauan harian fungsi hati, fungsi buah pinggang, parameter hematologi dan kepekatan metotreksat plasma diperlukan.
Psoriasis:Disebabkan risiko tindak balas buruk yang ketara, metotreksat jarang digunakan untuk petunjuk ini. Jika diresepkan, setiap dos oral ialah 1.25 mg yang diambil dua hingga tiga kali sehari, dengan kitaran rawatan penuh meliputi 6-9 hari.
